Ημισύνθεση ελαιασίνης σε ένα βήμα και προσδιορισμός της ως αναστολέας της 5-λιποοξυγενάσης47.


To 2014, η Vougogiannopoulou και η ερευνητική της ομάδα, προχώρησε στην ημισύνθεση της ελαιασίνης σε ένα βήμα, και μελέτησε την ελαιασίνη ως προς την αναστολή του ενζύμου της 5-λιποξυγενάσης. Η 5-λιποοξυγενάση είναι ένα ένζυμο που αποτελεί άμεσο στόχο της ελαιασίνης, αναστέλλοντας τη δράσης της, IC50 2μΜ, που την καθιστά πιο ισχυρή από την ελαιοκανθάλη και την ελευρωπαΐνη. Το ένζυμο της 5-λιποξυγενάσης καταλύει τα αρχικά στάδια του μονοπατιού της βιοσύνθεσης των προ-φλεγμονωδών λευκοτριενίων. Η δυνατότητα εναλλακτικής απομόνωσης ή ολικής σύνθεσης της ελαιασίνης, καθιστά αναγκαία την περαιτέρω ανάπτυξη της ως αντιφλεγμονώδες φάρμακο.


Εικόνα 4. Δραστηριότητα απομονωμένου ανθρώπινου ανασυνδυασμένου 5-LO μετά από προεπώαση για 10 λεπτά στους 4 °C με όχημα (0,1%
DMSO; ελέγχου) ή με τις υποδεικνυόμενες ενώσεις (στα 10 μΜ)


Δείτε την δημοσίευση...